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基本上，美白的作用機制如下:

1.黑色素氧化還原反應
黑色素由黑色素母細胞製造完成後會呈現氧化狀態，顯現為黑色。這時可用像是維生素c，將他還原成無色的麥拉寧色素。因而達到美白效果，只是因為氧化還原作用是可逆的反應，所以需要持續使用。否則無色的圾淮是會恢復成氧化的色素的

2.酪胺酸酵素的凝結作用
利用化學藥劑將主導黑色素生成的酪胺酸酵素凝結起來，使他失去活性進行連鎖反應。像是熊果素、杜鵑花酸..等成分，皆利用此作用機制

3.銅離子的螯合作用
利用多爪結構的化學試劑，抓取酪胺酸酵素活化過程中的必需物質--銅離子，銅離子可作為酪胺酸酵素的輔脢，若是用化學試劑抓住銅離子，使其失去原有的活性，將可有效抑制黑色素生成。這個可進行機制的美白成分較少，典型的成分是麴酸

4.黑色素細胞的破壞作用
是斬草除根的方法，破壞黑色素母細胞。會破壞母細胞的成分物質對皮膚的安全性令人質疑，常會因濃度使用不當或是長期使用導致皮膚癌，最常使用的是對苯二酚。